可溶性微針(微晶)透皮給藥技術(shù)

微針是一種新的透皮給藥技術(shù)，具有無痛、高效給藥、患者依從性好、易于自主給藥等優(yōu)點。與其他類型的微針相比，可溶性微針具有制備成本低、載藥量大、應(yīng)用范圍廣、無尖銳廢物殘留和易于控制藥物釋放等優(yōu)點。

微針是如何作用的：

經(jīng)皮給藥系統(tǒng)是口服和注射的第三大系統(tǒng)，具有提高患者依從性、連續(xù)給藥、避免胃腸道刺激和肝臟首過效應(yīng)等優(yōu)點。作為人體最大的器官，皮膚扮演著重要的角色，它是人體保持水分和保護自己免受外界傷害的屏障。皮膚的最外層是致密的角質(zhì)層，其厚度約為15-20微米，是透皮給藥系統(tǒng)的主要屏障，阻礙了藥物的有效傳遞，限制了透皮給藥的應(yīng)用。

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可溶性微針的介紹：

1、可溶性微針輸送藥物分子用于疾病治療和診斷的研究

目前，可溶性微針已被廣泛用于多種藥物的透皮給藥，如小分子藥物如利多卡因、咖啡因、蒿甲醚和阿侖膦酸鈉，以及大分子藥物、蛋白質(zhì)、激素和肽。表1總結(jié)了使用可溶性微針給藥的藥物分子進行疾病治療的一些研究。

2、可溶性微針在美容學(xué)領(lǐng)域的研究

近幾十年來，微針在美容美體領(lǐng)域也取得了長足的進步，在市場上的應(yīng)用已經(jīng)超過十年，主要用于治療疤痕、美白、除皺、黃褐斑和疤痕治療。目前，日本的Cosmed  Pharmaceuticals公司已經(jīng)開發(fā)并銷售了MicroHyala?，這是一種利用透明質(zhì)酸鈉和膠原蛋白進行美白和祛斑的微針產(chǎn)品，是世界上第一個成功上市的可溶性微針產(chǎn)品。

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3、可溶性微針的制造

Xie等人[1]開發(fā)了一種裝載博來霉素的可溶性微針（BMN），用于治療皮膚增生性瘢痕，它具有足夠的機械強度，可以插入皮膚。同時，博來霉素可溶性微針可以抑制人增生性瘢痕成纖維細胞（HHSFB）的增殖和轉(zhuǎn)化生長因子b1（TGF-b1）的分泌，為治療增生性瘢痕提供了一種方便、高效、微創(chuàng)的途徑。

Aung等人[2]利用HPMC/PVP基質(zhì)開發(fā)了加載α-熊果苷的可溶性微針，用于皮膚美白。可溶性微針在45分鐘內(nèi)完全溶解，累計經(jīng)皮滲透率為312.23μg。與傳統(tǒng)制劑相比，可溶性微針中α-熊果苷的經(jīng)皮滲透率是凝膠制劑的4倍。此外，使用可溶性微針貼片后，皮膚自然愈合，無感染，藥物活性可在加速條件下儲存4周。

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